1、H1受體拮抗劑可根據其起效速度，藥代動力學特征及對H1受體的選擇性和鎮靜作用的有無，分為第一代和第二代。

2、　　第一代H1受體拮抗劑主要有苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、賽庚啶、去氯羥嗪、羥嗪等。

3、它對H1受體具有高度選擇性（對H2和H3受體作用甚?。?，在低濃度時能競爭性阻斷組胺與H1受體的結合，但與H1受體的結合是可逆的。

【資料圖】

4、除作用于H1受體外，還能不同程度地阻斷膽堿能受體、a受體、多巴胺受體和5-羥色胺（5-HT）受體。

5、這類藥的分子量較小，并具有脂溶性，易透過血腦屏障進入腦組織對中樞神經系統產生鎮靜、嗜睡等抑制作用。

6、其藥代動力學特點為口服易吸收，15-60分鐘后起效，一次給藥作用一般只可維持3-6小時，因半衰期一般都較短，需要每天多次服藥。

7、其主要經肝臟代謝。

8、具有許多副作用，最突出是鎮靜作用，還能導致便秘、排尿困難、口干、咳嗽、惡心和嘔吐等。

9、　　2、第二代新型H1受體拮抗劑主要有氯雷他定、西替利嗪、特非那丁、阿斯咪唑、艾巴斯丁、非索那丁、阿化斯丁、甲喹吩嗪、咪唑斯丁、依巴斯丁等。

10、幾乎沒有或有較輕的抑制中樞神經系統和抗膽堿作用，并且作用持久，因而有逐步取代第一代抗H1受體阻斷劑的趨勢，尤其適用于慢性蕁麻疹及駕駛員等特殊職業的患者。

11、其分子量一般都較大，且具有長的側鏈，脂溶性較低，故對血腦屏障穿透性低，因此鎮靜作用也隨之降低。

12、　　另一原因是它們對外周H1受體的選擇性比中樞的H1受體高。

13、部分新型H1受體拮抗劑還能產生具有抗組胺活性的代謝產物，半衰期通常較傳統的第一代H1受體拮抗劑長，每日給藥次數少。

14、如氯雷他定的主要代謝產物去羥甲基乙氧基氯雷他定作用強度是氯雷他定的4倍，其清除半衰期為7－24小時，而氯雷他定本身的半衰期為8－11小時。

15、有些第二代H1拮抗劑在高濃度時還顯示有非競爭性抑制作用。

16、它們對H1受體的親和力比第一代更強，有的與H1受體結合后則不易與H1受體分離或結合后不迅速可逆。

17、　　因此，第二代H1拮抗劑比第一代具有更強效和更長效的作用。

18、在第二代H1受體拮抗劑中，有的除有抗組胺作用外，還對某些炎癥介質如慢反應物質、IL－8、IL－6、白三烯和抑制嗜酸細胞趨化因子有不同程度的抑制作用，有的還具有一定的穩定肥大細胞膜的作用。

19、第二代H1受體拮抗劑的代謝途徑各異，有的主要通過肝臟代謝，有的大部分經過腎臟排泄，少部分仍經肝臟代謝，如西替利嗪。

20、在通過肝臟代謝的抗組胺藥中，多數是通過細胞色素P450酶(CYP－450)的3A4同功酶，如阿司米唑、特非那丁等，有的則通過CYP－450的3A4和CYP－450的2D6二種同功酶代謝，如氯雷他定。

21、有的則是70%左右通過肝臟中的葡萄糖醛酸化代謝，30%通過CYP－450代謝，如咪唑斯丁。

22、一般講，第二代H1受體拮抗劑一般不阻斷乙酰膽堿受體、α受體和5-HT受體，故便秘、排尿困難、口干、咳嗽、惡心和嘔吐等副作用較少。

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